A introdução dos neurolépticos foi importante contribuição para o tratamento das doenças mentais. Contudo sua eficácia foi limitada por efeitos colaterais, entre os quais se encontram movimentos anormais da musculatura orofacial, cujo aparecimento parece estar relacionado à desnervação farmacológica crônica de receptores no estriado, com o conseqüente desenvolvimento de hipersensibilidade por desnervação. É feita revisão desta e de outras teorias fisiopatológicas, além do tratamento, que deve basear-se na retirada dos neurolépticos, sempre que possível. São apresentadas várias drogas com ação nos sistemas dopaminérgico, colinérgico e GABA-érgico que podem ser úteis no tratamento.